Um novo agente experimental, uma molécula chamada ERX-11, foi capaz de bloquear o crescimento de tumores de mama com expressão positiva de receptores de estrogênio (ER+), tanto entre tumores hormônio-sensíveis quanto em células tumorais resistentes, que progrediram ao tratamento inicial com inibidores de aromatase ou terapia anti-estrogênica. Os resultados são de estudos pré-clínicos e foram publicados dia 8 de agosto no eLIFE.
A sinalização do receptor de estrogênio é mediada por complexas interações que têm papel ativo na tumorigênese e nos mecanismos que levam à resistência ao tratamento primário. O artigo de Ratna Vadlamudi e colegas, da University of Texas Health Cancer Center e duas instituições parceiras, reporta dados obtidos com a síntese da ERX-11, uma pequena molécula responsável por modular uma ligação específica com o receptor hormonal ER-11, que demonstrou potente atividade antiproliferativa em tumores de mama com status positivo do receptor de estrogênio. Nas células de câncer de mama ER+, o ERX-11 bloqueou a proliferação e induziu a apoptose.
"A importância de desenvolver esta droga é contribuir com uma molécula que visa um site único na sinalização do receptor de estrogênio e bloqueia suas interações com proteínas críticas para a progressão do câncer de mama", afirmouVadlamud."Em cobaias que receberam implante de células de câncer de mama humano e desenvolvem tumores mamários, o crescimento tumoral foi dramaticamente reduzido com a administração oral de ERX-11 ", disse o pesquisador.
Esses estudos foram financiados por doação de US $ 1,9 milhão do Instituto de Pesquisa em Prevenção do Câncer do Texas para a UT Health em novembro de 2014. Os resultados estão disponíveis, com acesso aberto.
Referência: Estrogen receptor coregulator binding modulators (ERXs) effectively target estrogen receptor positive human breast cancers - Ganesh V Raj, Ratna Vadlamudi et al - eLife 2017;6:e26857 DOI: 10.7554/eLife.26857
